Ритмонорм


Торговое наименование:
Ритмонорм

Международное наименование:


Пропафенон (Propafenone)

Групповая принадлежность:

Антиаритмическое средство

Описание действующего вещества (МНН):
Пропафенон

Лекарственная форма:
таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:
Антиаритмический препарат Ic класса, блокирует Na+-каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корректированное время восстановления функции синусного узла при программируемой электрической стимуляции. Увеличивает эффективный рефрактерный период AV узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном, миокарде. Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса ЛЖ менее 40%. Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина. Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает пика через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Показания:
Стойкая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни желудочковые аритмии. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW, тахикардия, мерцание или трепетание предсердий).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (без электрокардиостимулятора), внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада (без электрокардиостимулятора), кардиогенный шок, синусовая брадикардия, ХСН, СССУ, период лактации.C осторожностью. Бронхиальная астма, гипо- и гиперкалиемия, КМП, артериальная гипотензия, миастения, ХОБЛ, печеночный холестаз, больным с постоянным или временным кардиостимулятором; печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими ЛС, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, беременность, детский возраст.

Побочные действия:
Со стороны ССС: брадикардия, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, развитие или усугубление СН (у больных с исходно сниженной функцией ЛЖ), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запоры или диарея, редко - нарушения функции печени, холестатическая желтуха. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, редко - нечеткость зрения, диплопия. Лабораторные показатели: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), удлинение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения. Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия кожи, крапивница. Прочие: слабость, бронхоспазм, артралгия, геморрагические высыпания на коже.Передозировка. Симптомы: снижение АД, сонливость, спутанность сознания, брадикардия, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, кома, судороги, экстрапирамидные расстройства, желудочковые тахиаритмии, асистолия. Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы:
Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические ЛС. Внутрь, в начальной дозе 150 мг каждые 8 ч, с последующим увеличением (каждые 3-4 дня) до 300 мг 3 раза в сутки. В исключительных случаях возможно увеличение суточной дозы при условии строгого кардиологического контроля. Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Детям - в среднесуточной дозе 10-20 мг/кг в 3-4 приема. В/в - 1 ампулу разводят в 5% растворе декстрозы и вводят капельно, в начальной дозе 0.5 мг/кг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 1-2 мг/кг. Вводят со скоростью 0.5-1 мг/мин в течение 1-3 ч. При необходимости инфузию повторяют через 1-2 ч. В/в введение осуществляют под контролем ЧСС, АД и ЭКГ. Если на фоне в/в введения или в процессе его курсового назначения отмечено расширение комплекса QRS или интервала Q-T более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно остановить лечение. У пожилых пациентов и у больных с массой тела менее 70 кг терапию начинают с более низких доз. При нарушении функции печени (возможна кумуляция) используется в дозах, составляющих 20-30% обычной, при нарушении функции почек (КК менее 10%) начальная доза - 50% от исходной. Для профилактики нарушения сердечного ритма назначают поддерживающую дозу - 300 мг 2-3 раза в сутки.

Особые указания:
Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T1/2 этих ЛС. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации K+) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, антинуклеарные антитела. При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических ЛС Ia и Ib классов. При индуцируемых нарушениях ритма проводят внутрисердечное электрофизиологическое исследование не ранее чем через 5-7 дней после начала приема. При желудочковой экстрасистолии общим правилом является снижение числа экстрасистол на 70% от исходного, по данным суточного мониторирования по Холтеру. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:
Повышает концентрацию в плазме пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками - увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт". ЛС, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.


Применение Ритмонорма при мерцательной аритмии

Классификация антиаритмических препаратов по E. M. Vaughan Williams (1969) в модификации D. Harrison (1979)
I. Блокаторы "быстрых" Na+ каналов (мембраностабилизаторы) 
А. Хинидин, аймалин, дизопирамид
В. Лидокаин, мексилетин, тримекаин, дифенин
С. Этацизин, Ритмонорм (пропафенон), аллапинин
II. Блокаторы β-адреноэргических рецепторов
Атенолол, метопролол
III. Блокаторы K+ каналов
Амиодарон, d, l-соталол, ибутилид, дофетилид, азимилид
IV. Блокаторы "медленных" Ca2+ каналов
Верапамил, дилтиазем
Мерцательная аритмия. Принципы лечения
Американская Ассоциация Сердца и Европейское Кардиологическое общество (2006) рекомендуют использовать в первую очередь препараты с доказанной эффективностью: амиодарон, пропафенон, и хинидин*
Согласно рекомендациям Американской Ассоциации Сердца и Европейского Кардиологического общества (2006) препараты класса 1С являются первой линией средств лечения мерцания предсердий при отсутствии органического поражения сердца
В России из этой группы чаще применяют пропафенон 150 мг х 3-4 р/д, этацизин 25-50 мг х 3-4 р/д и аллапинин 25 мг х 3-4 р/д
У больных с органическим поражением сердца - амиодарон (III класс ААП)
* Эксперты считают неэффективным соталол. Аллопенин и этацизин не изучались в крупных рандомизированных исследованиях!

Д.В. Преображенский и соавт. Мерцание предсердий: фармакологическая кардиоверсия. Consilium Medicum, том 05, № 5, 2003
Пропафенон (Ритмонорм) - препарат для пациентов без органических поражений сердца!
Что такое органические поражения сердца?
1. Фракция выброса (ФР) менее 35%
2. Гипертрофия Левого Желудочка (ГЛЖ) более 1,4 мм
Состояние после ИМ, пороки сердца и т.д. не являются противопоказанием к назначению пропафенона, если не приводят к указанным выше изменениям!

Показания к назначению антиаритмиков I класса
1. Купирование пароксизма тахикардии
2. Купирование и профилактика жизнеопасных аритмий в случае неэффективности других препаратов
3. Профилактика плохо переносимых аритмий у больных с благоприятным прогнозом

Рациональная антиаритмическая терапия ФП

Идиопатическая фибрилляция предсердийИБС без структурных изменений и дисфункции ЛЖАртериальная гипертензияХСН (постинф. кардиосклероз, дисфункция ЛЖ)
ГЛЖ > 1,4смНет ГЛЖ
Препараты 1-го ряда
I С и I А класс
Пропафенон
Этацизин
Аллапинин
Хинидин
III класс
Амиодарон
Соталол
III класс
Амиодарон
I С и I А класс
Пропафенон
Этацизин
Хинидин
III класс
Амиодарон
Дофетилид
Препараты 2-го ряда
III класс
Амиодарон
Соталол
I C и I A класс
Пропафенон
Этацизин
Хинидин
нетIII класс
Амиодарон
Соталол
нет


По данным М.Ю. Гилярова
Эффекты пропафенона (Ритмонорма)


  • Ритмонорм блокирует натриевые каналы
  • Ритмонорм оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на кардиомиоциты
  • Замедляет прохождение импульса в С-А и А-В узле, в предсердиях, желудочках и дополнительных проводящих путях
  • Обладает бета-адреноблокирующей активностью, свойствами IV класс (блокада "медленных" Ca2+-каналов)Эффекты Ритмонорма для сердца пациента
    Единственный антиаритмический препарат IС класса с бета-адреноблокирующей активностью (1/40 активности пропранолола). 
    1. Ритмонорм, восстанавливает синусовый ритм, благодаря:
    • Блокаде натриевых каналов (угнетение re-entry механизма - механизма развития фибрилляции и трепетания предсердий).
    • Прямому мембраностабилизирующему действию на кардиомиоциты.

    2. Ритмонорм препятствует рецидивированию аритмии:
    • Замедляет прохождение импульса в синоатриальном узле, предсердиях и атриовентрикулярном узле, волокнах Пуркинье.
    • Угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях.
    • Повышает порог возбуждения желудочков.

    3. Ритмонорм обеспечивает контроль эффекта: Короткий период полувыведения позволяет легко управлять лечением. Начало действия ч/з 1 час; максимум эффекта - ч/з 2-3 часа; продолжительность - 8-12 часов.
    Dukes I.D., Vaughan-Williams E.M. 1984
    Терапия Ритмонорма, в отличие от амиодарона, эффективна у 92% пациентов при купировании фибрилляции предсердий
    Восстановление синусового ритма при лечении Ритмонормом и Амиодароном, n=48

    Tsaknakis T.K. et al. Hellenic J of Cardiology 1999; 40/5: 408-412
    При купировании фибрилляции предсердий терапия Ритмонормом эффективна у 76% пациентов

    1. G. Boriani et al. 1997.
    2. Преображенский Д.В. Медикаментозное лечение мерцания предсердий - стр. 117
    Восстановление синусового ритма на фоне приема пропафенона в зависимости от времени
  • Пропафенон высокоэффективен в отношении редких пароксизмов фибрилляции предсердий

    Alboni P. et al., NEMJ, 2004, 351: 2384-91

    Купирование редких пароксизмов фибрилляции предсердий - "таблетка Ритмонорма в кармане"
    Высокая эффективность Ритмонорма при купировании редких пароксизмов фибрилляции предсердий. У 94% пациентов восстановление синусового ритма в течение 2-х часов.
    Удобство приема. Возможность самостоятельного купирования пароксизма - Доза Ритмонорма - 600 мг (4 таблетки) однократно при весе > 70 кг или 450 мг при весе < 70 кг.
    Безопасность применения (проаритмии - 1%).
    Alboni P. et al., NEMJ, 2004, 351: 2384-91
    Кому подходит "таблетка Ритмонорма в кармане":

    Подходит:Не подходит:


  • Продолжительность эпизода ФП менее 48 часов
  • ЧСС > 70/мин
  • АД систолическое > 100 мм Hg
  • Хорошая переносимость ФП (нет одышки, обмороков)
  • Частота приступов 12 в год


  • QRS>120 мс
  • PQ<120 мс
  • Длительные эпизоды ФП в анамнезе (более 7 дней)
  • ИБС
  • Кардиомиопатия
  • ХСН или ФВ<50%
  • ЧСС в покое<50/мин, СА-блокада
  • АВ-блокада II или III степени
  • Тромбоэмболии в анамнезе
  • Профилактический прием антиаритмиков


  • Alboni P. et al., NEMJ, 2004, 351: 2384-91
    Ритмонорм (пропафенон) Антиаритмический эффект сохраняется в течение длительного времени
    Антиаритмический эффект Ритмонорма через 4 недели после восстановления синусового ритма

    Wolk et al., Int J Cardiol. 1996; 54 (3): 207-211
    Ритмонорм (пропафенон)

    ПоказанияПротивопоказания


  • Желудочковые аритмии
  • Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии
  • Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии по типу re-entry с вовлечением АВ узла или дополнительных путей проведения, когда др. терапия не эффективна или противопоказана


  • Повышенная чувствительность
  • ХСН
  • Кардиогенный шок
  • Выраженная брадикардия
  • ФВ < 35%
  • Первые 3 месяца после ИМ
  • Выраженные СА, АВ, внутрижелудочковая блокады, СССУ
  • Выраженная артериальная гипотензия
  • Гипо- и гиперкалиемия
  • ХОБЛ
  • Миастения
  • Нарушение функции печени и почек
  • Возраст до 18 лет, лактация

  • Внесердечные побочные эффекты при терапии Ритмонормом встречаются в 6 раз реже, чем при терапии амиодароном
    Хорошая переносимость

    Kochiadakis G et al. Chest, 2004; 125 (2): 377-383
    Побочные явления при приеме пропафенона

    Побочное явлениеЧастота развития
    Головокружение11,9 %
    Тошнота\рвота10,0 %
    Нарушение вкусовых ощущений7,8 %
    Усиление аритмии5,3 %
    Отмена из-за побочных эффектов4,1%


    1.Ravid et al. 1987
    2. Многоцентровое исследование SATE, 1999 3. G. Boraini et al., 1997 4. A. Capucci et al., 1999
    Ритмонорм (пропафенон) обеспечивает:
  • Быстрое восстановление синусового ритма
  • Длительную защиту от повторных случаев аритмии
  • Хорошую переносимость терапии
  • 2 комментария:

    1. К сожалению, длительной защиты от повторных случаев аритмии ритмонорм не обеспечивает, у меня приступы стали повтряться ежедневно, и при профилактическом приеме 150 - 300 мг, приступ все равно происходит через короткое время.

      ОтветитьУдалить
      Ответы
      1. У меня бывает и два раза в месяц и в два три месяца один раз все зависит от нагрузки физической эмоциональной при приеме ритмонорма восстанавливается через два четыре часа в кардерона через 12_17 часов. А.вот в профилактических целях ясноти нет сколько и как долго можно принимать ритмонорм мне почти 80 лет.

        Удалить