Торговое наименование:
Ритмонорм
Международное наименование:
Пропафенон (Propafenone)
Групповая принадлежность:
Антиаритмическое средство
Пропафенон
Лекарственная форма:
таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:
Антиаритмический препарат Ic класса, блокирует Na+-каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корректированное время восстановления функции синусного узла при программируемой электрической стимуляции. Увеличивает эффективный рефрактерный период AV узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном, миокарде. Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса ЛЖ менее 40%. Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина. Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает пика через 2-3 ч и длится 8-12 ч.
Показания:
Стойкая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни желудочковые аритмии. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW, тахикардия, мерцание или трепетание предсердий).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (без электрокардиостимулятора), внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада (без электрокардиостимулятора), кардиогенный шок, синусовая брадикардия, ХСН, СССУ, период лактации.C осторожностью. Бронхиальная астма, гипо- и гиперкалиемия, КМП, артериальная гипотензия, миастения, ХОБЛ, печеночный холестаз, больным с постоянным или временным кардиостимулятором; печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими ЛС, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, беременность, детский возраст.
Побочные действия:
Со стороны ССС: брадикардия, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, развитие или усугубление СН (у больных с исходно сниженной функцией ЛЖ), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запоры или диарея, редко - нарушения функции печени, холестатическая желтуха. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, редко - нечеткость зрения, диплопия. Лабораторные показатели: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), удлинение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения. Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия кожи, крапивница. Прочие: слабость, бронхоспазм, артралгия, геморрагические высыпания на коже.Передозировка. Симптомы: снижение АД, сонливость, спутанность сознания, брадикардия, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, кома, судороги, экстрапирамидные расстройства, желудочковые тахиаритмии, асистолия. Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы:
Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические ЛС. Внутрь, в начальной дозе 150 мг каждые 8 ч, с последующим увеличением (каждые 3-4 дня) до 300 мг 3 раза в сутки. В исключительных случаях возможно увеличение суточной дозы при условии строгого кардиологического контроля. Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Детям - в среднесуточной дозе 10-20 мг/кг в 3-4 приема. В/в - 1 ампулу разводят в 5% растворе декстрозы и вводят капельно, в начальной дозе 0.5 мг/кг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 1-2 мг/кг. Вводят со скоростью 0.5-1 мг/мин в течение 1-3 ч. При необходимости инфузию повторяют через 1-2 ч. В/в введение осуществляют под контролем ЧСС, АД и ЭКГ. Если на фоне в/в введения или в процессе его курсового назначения отмечено расширение комплекса QRS или интервала Q-T более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно остановить лечение. У пожилых пациентов и у больных с массой тела менее 70 кг терапию начинают с более низких доз. При нарушении функции печени (возможна кумуляция) используется в дозах, составляющих 20-30% обычной, при нарушении функции почек (КК менее 10%) начальная доза - 50% от исходной. Для профилактики нарушения сердечного ритма назначают поддерживающую дозу - 300 мг 2-3 раза в сутки.
Особые указания:
Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T1/2 этих ЛС. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации K+) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, антинуклеарные антитела. При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических ЛС Ia и Ib классов. При индуцируемых нарушениях ритма проводят внутрисердечное электрофизиологическое исследование не ранее чем через 5-7 дней после начала приема. При желудочковой экстрасистолии общим правилом является снижение числа экстрасистол на 70% от исходного, по данным суточного мониторирования по Холтеру. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Повышает концентрацию в плазме пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками - увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт". ЛС, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Применение Ритмонорма при мерцательной аритмии
Классификация антиаритмических препаратов по E. M. Vaughan Williams (1969) в модификации D. Harrison (1979)I. Блокаторы "быстрых" Na+ каналов (мембраностабилизаторы)
А. Хинидин, аймалин, дизопирамид
В. Лидокаин, мексилетин, тримекаин, дифенин
С. Этацизин, Ритмонорм (пропафенон), аллапинин
II. Блокаторы β-адреноэргических рецепторов
Атенолол, метопролол
III. Блокаторы K+ каналов
Амиодарон, d, l-соталол, ибутилид, дофетилид, азимилид
IV. Блокаторы "медленных" Ca2+ каналов
Верапамил, дилтиазем
Мерцательная аритмия. Принципы лечения
Американская Ассоциация Сердца и Европейское Кардиологическое общество (2006) рекомендуют использовать в первую очередь препараты с доказанной эффективностью: амиодарон, пропафенон, и хинидин*
Согласно рекомендациям Американской Ассоциации Сердца и Европейского Кардиологического общества (2006) препараты класса 1С являются первой линией средств лечения мерцания предсердий при отсутствии органического поражения сердца
В России из этой группы чаще применяют пропафенон 150 мг х 3-4 р/д, этацизин 25-50 мг х 3-4 р/д и аллапинин 25 мг х 3-4 р/д
У больных с органическим поражением сердца - амиодарон (III класс ААП)
* Эксперты считают неэффективным соталол. Аллопенин и этацизин не изучались в крупных рандомизированных исследованиях!
Д.В. Преображенский и соавт. Мерцание предсердий: фармакологическая кардиоверсия. Consilium Medicum, том 05, № 5, 2003
Пропафенон (Ритмонорм) - препарат для пациентов без органических поражений сердца!Что такое органические поражения сердца?
1. Фракция выброса (ФР) менее 35%
2. Гипертрофия Левого Желудочка (ГЛЖ) более 1,4 мм
Состояние после ИМ, пороки сердца и т.д. не являются противопоказанием к назначению пропафенона, если не приводят к указанным выше изменениям!
Показания к назначению антиаритмиков I класса
1. Купирование пароксизма тахикардии
2. Купирование и профилактика жизнеопасных аритмий в случае неэффективности других препаратов
3. Профилактика плохо переносимых аритмий у больных с благоприятным прогнозом
Рациональная антиаритмическая терапия ФП
Идиопатическая фибрилляция предсердий | ИБС без структурных изменений и дисфункции ЛЖ | Артериальная гипертензия | ХСН (постинф. кардиосклероз, дисфункция ЛЖ) | |
ГЛЖ > 1,4см | Нет ГЛЖ | |||
Препараты 1-го ряда | ||||
I С и I А класс Пропафенон Этацизин Аллапинин Хинидин | III класс Амиодарон Соталол | III класс Амиодарон | I С и I А класс Пропафенон Этацизин Хинидин | III класс Амиодарон Дофетилид |
Препараты 2-го ряда | ||||
III класс Амиодарон Соталол | I C и I A класс Пропафенон Этацизин Хинидин | нет | III класс Амиодарон Соталол | нет |
По данным М.Ю. Гилярова
Эффекты пропафенона (Ритмонорма)Единственный антиаритмический препарат IС класса с бета-адреноблокирующей активностью (1/40 активности пропранолола).
1. Ритмонорм, восстанавливает синусовый ритм, благодаря:
- Блокаде натриевых каналов (угнетение re-entry механизма - механизма развития фибрилляции и трепетания предсердий).
- Прямому мембраностабилизирующему действию на кардиомиоциты.
2. Ритмонорм препятствует рецидивированию аритмии:
- Замедляет прохождение импульса в синоатриальном узле, предсердиях и атриовентрикулярном узле, волокнах Пуркинье.
- Угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях.
- Повышает порог возбуждения желудочков.
3. Ритмонорм обеспечивает контроль эффекта: Короткий период полувыведения позволяет легко управлять лечением. Начало действия ч/з 1 час; максимум эффекта - ч/з 2-3 часа; продолжительность - 8-12 часов.
Dukes I.D., Vaughan-Williams E.M. 1984
Терапия Ритмонорма, в отличие от амиодарона, эффективна у 92% пациентов при купировании фибрилляции предсердийВосстановление синусового ритма при лечении Ритмонормом и Амиодароном, n=48
Tsaknakis T.K. et al. Hellenic J of Cardiology 1999; 40/5: 408-412
При купировании фибрилляции предсердий терапия Ритмонормом эффективна у 76% пациентов
1. G. Boriani et al. 1997.
2. Преображенский Д.В. Медикаментозное лечение мерцания предсердий - стр. 117
Восстановление синусового ритма на фоне приема пропафенона в зависимости от времени2. Преображенский Д.В. Медикаментозное лечение мерцания предсердий - стр. 117
Alboni P. et al., NEMJ, 2004, 351: 2384-91
Купирование редких пароксизмов фибрилляции предсердий - "таблетка Ритмонорма в кармане"Высокая эффективность Ритмонорма при купировании редких пароксизмов фибрилляции предсердий. У 94% пациентов восстановление синусового ритма в течение 2-х часов.
Удобство приема. Возможность самостоятельного купирования пароксизма - Доза Ритмонорма - 600 мг (4 таблетки) однократно при весе > 70 кг или 450 мг при весе < 70 кг.
Безопасность применения (проаритмии - 1%).
Alboni P. et al., NEMJ, 2004, 351: 2384-91
Кому подходит "таблетка Ритмонорма в кармане":Подходит: | Не подходит: |
Alboni P. et al., NEMJ, 2004, 351: 2384-91
Ритмонорм (пропафенон) Антиаритмический эффект сохраняется в течение длительного времениАнтиаритмический эффект Ритмонорма через 4 недели после восстановления синусового ритма
Wolk et al., Int J Cardiol. 1996; 54 (3): 207-211
Ритмонорм (пропафенон)Показания | Противопоказания |
Внесердечные побочные эффекты при терапии Ритмонормом встречаются в 6 раз реже, чем при терапии амиодароном
Хорошая переносимость
Kochiadakis G et al. Chest, 2004; 125 (2): 377-383
Побочные явления при приеме пропафенонаПобочное явление | Частота развития |
Головокружение | 11,9 % |
Тошнота\рвота | 10,0 % |
Нарушение вкусовых ощущений | 7,8 % |
Усиление аритмии | 5,3 % |
Отмена из-за побочных эффектов | 4,1% |
1.Ravid et al. 1987
2. Многоцентровое исследование SATE, 1999 3. G. Boraini et al., 1997 4. A. Capucci et al., 1999
Ритмонорм (пропафенон) обеспечивает:2. Многоцентровое исследование SATE, 1999 3. G. Boraini et al., 1997 4. A. Capucci et al., 1999
К сожалению, длительной защиты от повторных случаев аритмии ритмонорм не обеспечивает, у меня приступы стали повтряться ежедневно, и при профилактическом приеме 150 - 300 мг, приступ все равно происходит через короткое время.
ОтветитьУдалитьУ меня бывает и два раза в месяц и в два три месяца один раз все зависит от нагрузки физической эмоциональной при приеме ритмонорма восстанавливается через два четыре часа в кардерона через 12_17 часов. А.вот в профилактических целях ясноти нет сколько и как долго можно принимать ритмонорм мне почти 80 лет.
Удалить